Вотриент® (Votrient)

Действующее вещество Пазопаниб* (Pazopanib*), Фармакологическая группа Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
пазопаниба гидрохлорид	216,7 мг
(в пересчете на пазопаниб 200 мг)
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал — 21,2 мг; магния стеарат — 2,1 мг; повидон К30 — 16 мг; МКЦ — 64,1 мг
оболочка пленочная: Opadry^® розовый YS-1-14762-A (гипромеллоза — 5,66 мг; титана диоксид — 2,98 мг; макрогол 4000 — 0,77 мг; полисорбат 80 — 0,1 мг, краситель железа оксид красный — 0,09 мг) — 9,6 мг
активное вещество:
пазопаниба гидрохлорид	433,4 мг
(в пересчете на пазопаниб 400 мг)
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 42,4 мг; магния стеарат —4,2 мг; повидон К30 — 32 мг; МКЦ — 128,1 мг
оболочка пленочная: Opadry^® белый YS-1-7706-G (гипромеллоза — 11,47 мг, титана диоксид — 6 мг; макрогол 4000 — 1,54 мг; полисорбат 80 — 0,19 мг) — 19,2 мг

по 30 или 90 шт. (таблетки 200 мг) или 30 или 60 шт. (таблетки 400 мг) во флаконах из ПЭ высокой плотности, укупоренных крышкой из полипропилена с защитой от детей и пленкой из ПЭ, покрытой фольгой; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: капсуловидные, розового цвета. На одной стороне таблетки имеется гравировка «GS JT».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: капсуловидные, белого цвета. На одной стороне таблетки имеется гравировка «GS UHL».

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая доза препарата Вотриент составляет 800 мг 1 раз в сутки. Препарат Вотриент следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не нарушая их целостности (не разламывать, не разжевывать). Пропущенные дозы восполнять не следует, если до приема очередной дозы осталось менее 12 ч.

Подбор дозы

В зависимости от индивидуальной переносимости, суточная доза препарата может быть уменьшена или увеличена с шагом 200 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг и минимальная суточная доза не должна быть меньше 400 мг.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Следует избегать сопутствующего применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавира сульфат, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол), т.к. это может привести к повышению концентрации препарата Вотриент.

При необходимости совместного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и пазопаниба, в соответствии с фармакокинетическими данными, рекомендуется уменьшение дозы препарата Вотриент до 400 мг (и ниже, если наблюдается проявление побочных эффектов). Ожидается, что при применении данной дозы значения AUC будут находиться в тех пределах, которые наблюдаются при применении стандартной дозы в отсутствии мощных ингибиторов изофермента CYP3A4. Тем не менее, клинические данные по коррекции дозы у пациентов, получающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, отсутствуют.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция режима дозирования у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. В связи с низкой степенью выведения пазопаниба и его метаболитов почками, почечная недостаточность не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику пазопаниба, поэтому коррекции режима дозирования не требуется у пациентов с Cl креатинина ≥30 мл/мин.

Опыт применения пазопаниба у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемодиализе, отсутствует, поэтому применение пазопаниба у таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Безопасность применения и фармакокинетика пазопаниба у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции печени полностью не установлены. У пациентов с легким нарушением функции печени, установленным по значениям АЛТ и билирубина, коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести следует снизить дозу пазопаниба до 200 мг/сут.

Данных о применении пазопаниба у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (концентрация общего билирубина >3 × ВГН при любом уровне АЛТ) недостаточно, поэтому применение пазопаниба у таких пациентов не рекомендуется.

Показания

Лечение распространенного почечно-клеточного рака (ПКР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к пазопанибу или любому другому составному компоненту препарата;

тяжелая печеночная недостаточность (в связи с недостаточностью данных);

тяжелая почечная недостаточность (в связи с недостаточностью данных);

беременность и период кормления грудью;

детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; заболеваниями ЖКТ; заболеваниями ССС (включая артериальную гипертензию, удлинение интервала QT, желудочковую тахикардию типа «пируэт» в анамнезе, пациенты, принимающие антиаритмические средства и препараты, удлиняющие интервал QT); цереброваскулярными заболеваниями; артериальными тромбозами; нарушениями функции щитовидной железы; пациенты из группы повышенного риска кровотечений.