Траклир® (Tracleer)

Действующее вещество Бозентан* (Bosentan*), Фармакологическая группа Вазодилататоры

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
ядро:
активное вещество:
бозентан (в виде моногидрата)	62,5 мг
	125 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 6,959/13,918 мг; крахмал прежелатинизированный — 3,125/6,25 мг; натрия карбоксиметилкрахмал — 3,75/7,5 мг; повидон К90 — 0,825/1,65 мг; глицерил трибегенат — 2,475/4,95 мг; магния стеарат — 0,825/1,65 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,56/2,34 мг; триацетин — 0,2/0,3 мг; тальк — 0,72/1,08 мг; титана диоксид CI 77891 (Е171) — 0,991/1,486 мг; железа оксид желтый CI 77491 (Е172) — 0,007/0,011 мг; железа оксид красный CI 77492 (Е172) — 0,002/0,003 мг; этилцеллюлозная водная дисперсия (твердая часть) — 0,52/0,78 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 62,5 мг: круглые, двояковыпуклые, цилиндрической формы, оранжево-белого цвета, с гравировкой «62,5» на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг: овальные, двояковыпуклые, цилиндрической формы, оранжево-белого цвета, с гравировкой «125» на одной стороне.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 62,5 мг и 125 мг. По 14 табл. в блистере их пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 4 блистера в картонной пачке.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром и вечером, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая водой.

Лечение ЛАГ II–IV ФК (по классификации ВОЗ) с целью улучшения толерантности к физическим нагрузками клинических симптомов

Применение у взрослых

Для взрослых начальная доза составляет 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед, затем дозу увеличивают до поддерживающей — 125 мг 2 раза в сутки.

У части больных при неэффективности применения препарата Траклир^® при приеме дозы 125 мг 2 раза в день возможно некоторое повышение толерантности к физической нагрузке при увеличении дозы до 250 мг 2 раза в сутки. Необходимо внимательно оценить соотношение польза/риск, учитывая негативное дозозависимое влияние препарата на печень.

Прекращение терапии. Имеется ограниченный опыт наблюдений за пациентами после внезапного прекращения терапии препаратом Траклир^®. Сведений о клинически значимом ухудшении течения ЛАГ в результате резкой отмены препарата нет. Тем не менее, чтобы снизить риск клинического ухудшения состояния больных и предотвратить синдром отмены, дозу препарата рекомендуется снижать постепенно (уменьшая ее наполовину в течение 3–7 дней), одновременно начиная проведение альтернативной терапии.

Снижение числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей. Начальная доза препарата Траклир^® составляет 62,5 мг 2 раза/сут в течение 4 нед, затем дозу повышают до поддерживающей 125 мг 2 раза в сутки. Клиническое состояние больных необходимо контролировать регулярно, внимательно оценивая соотношения польза/риск для дальнейшей терапии препаратом Траклир^® и учитывая возможность негативного влияния препарата на функцию печени. Данные об эффективности и безопасности препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Особые группы больных

Нарушение функции печени. У больных с легкими нарушениями функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется коррекции дозы препарата. Применения препарата Траклир^® у больных со средней степенью тяжести и тяжелыми нарушениями функции печени следует избегать (7 баллов и выше по шкале Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек не требуется коррекция дозы препарата. У пациентов, находящихся на гемодиализе, не требуется коррекция дозы препарата.

Применение у пожилых больных. У больных старше 65 лет не требуется коррекция дозы препарата.

Применение у детей старше 3 лет и пациентов с низкой массой тела

Легочная артериальная гипертензия. Детям старше 3 лет, а также пациентам с низкой массой тела (менее 40 кг) Траклир^® назначается в дозах, исходя из расчета массы тела ребенка/пациента.

Масса тела, кг	Начальная доза (4 нед)	Поддерживающая доза
от 10 до 20	31,25 мг (1/2 табл. по 62,5 мг) 1 раз в сутки	31,25 мг (1/2 табл. по 62,5 мг) 2 раза в сутки
от 20 до 40	31,25 мг (1/2 табл. по 62,5 мг) 2 раза в сутки	62,5 мг 2 раза в сутки
более 40	62,5 мг 2 раза в сутки	125 мг 2 раза в сутки

Безопасность применения препарата Траклир^® в более высоких дозах у детей старше 3 лет не установлена.

Снижение числа новых дигитальных язв при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Траклир^® у пациентов в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Данные о применении препарата у пациентов с массой тела до 40 кг ограничены. Для подбора дозы таким больным следует использовать информацию, указанную в таблице подбора доз у детей с ЛАГ.

Показания

лечение легочной артериальной гипертензии II–IV ФК (по классификации ВОЗ) с целью улучшения толерантности к физическим нагрузкам и клинических симптомов у взрослых и детей старше 3 лет, в т.ч.:

- первичная (идиопатическая и наследственная) легочная артериальная гипертензия;

- вторичная легочная артериальная гипертензия на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких;

- легочная артериальная гипертензия, ассоциированная с врожденными пороками сердца и в частности, с нарушениями показателей гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера;

снижение числа новых дигитальных язв у взрослых при системной склеродермии и прогрессирующем язвенном поражении конечностей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бозентану или любому из компонентов препарата;

нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);

исходное повышение активности печеночных трансаминаз (ACT и/или АЛТ) более чем в 3 раза от ВГН;

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.);

одновременное применение с циклоспорином;

применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью: тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.); хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) ; легкие нарушения функции печени (менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью); при ЛАГ I ФК (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности применения). Не установлено влияния препарата Траклир^® на заживление существующих дигитальных язв.

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях установлена репродуктивная токсичность бозентана (тератогенное и фетотоксическое действие). Клинических исследований по применению препарата у женщин при беременности не проводили. Возможный риск применения препарата Траклир^® во время беременности не изучен. Применение препарата Траклир^® при беременности противопоказано.

Применение у женщин репродуктивного возраста. Перед началом лечения препаратом Траклир^® у женщин репродуктивного возраста следует подтвердить отсутствие беременности, врачи обязаны дать рекомендации по предупреждению беременности, а пациентам следует начать применение надежных методов контрацепции. Пациенты и врачи, которые назначают лечение, должны учитывать, что вследствие фармакокинетического взаимодействия препарат Траклир^® может снижать эффективность гормональных контрацептивных средств. По этой причине женщинам репродуктивного возраста не рекомендуется использовать метод гормональной контрацепции (лекарственные препараты, применяемые внутрь, в виде инъекций, трансдермальных терапевтических систем (ТТС) или имплантатов), как единственный; им необходимо применять дополнительный или альтернативный метод надежной контрацепции. Если имеются сомнения в отношении используемого метода контрацепции, для индивидуального подбора надежного метода контрацепции пациентке следует обратиться к врачу-гинекологу. Учитывая снижение эффективности гормональной контрацепции и возможное негативное влияние беременности на течение ЛАГ, во время терапии препаратом Траклир^® рекомендуется ежемесячно проводить тест на беременность, что позволит диагностировать беременность на ранних сроках.

Не установлено, выделяется ли бозентан с грудным молоком. Грудное вскармливание не рекомендуется в период лечения препаратом Траклир^®.