Симдакс (Simdax)

Действующее вещество

Левосимендан* (Levosimendan*)

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
левосимендан 2,5 мг
вспомогательные вещества: повидон для парентерального введения; кислота лимонная безводная для парентерального введения; этанол безводный  

во флаконах по 5 или 10 мл; в пачке картонной 1, 4 или 10 флаконов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — кардиотоническое.

Показания

Острая декомпенсация тяжелой хронической сердечной недостаточности (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).

Противопоказания

Механическая обструкция, препятствующая заполнению желудочков или выбросу крови из желудочков; тяжелые нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; артериальная гипотензия; тахикардия; трепетание-мерцание желудочков в анамнезе; неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к левосимендану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения левосимендана при беременности отсутствует. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях отмечено токсическое действие на репродукцию.

Неизвестно, выделяется ли левосимендан с грудным молоком. Пациентка должна отказаться от грудного вскармливания на период 14 дней после инфузии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.

Способ применения и дозы

Только для применения в стационаре! В/в, с помощью инфузии.

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл следует применять только в разведенном виде.

Приготовление раствора для инфузии и скорость инфузии

Чтобы приготовить раствор для инфузии концентрацией 0,05 мг/мл, следует развести 10 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

В таблице 1 приведена скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,05 мг/мл раствора левосимендана в зависимости от массы тела:

Таблица 1

Скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,05 мг/мл Симдакса в зависимости от массы тела

Масса тела, кг Скорость инфузии нагрузочной дозы в течение 10 мин, мл/ч Скорость непрерывной инфузии, мл/ч
6 мкг/кг 12 мкг/кг 0,05 мкг/кг/мин 0,1 мкг/кг/мин 0,2 мкг/кг/мин
40 29 58 2 5 10
50 36 72 3 6 12
60 43 86 4 7 14
70 50 101 4 8 17
80 58 115 5 10 19
90 65 130 5 11 22
100 72 144 6 12 24
110 79 158 7 13 26
120 86 173 7 14 29

Чтобы приготовить раствор для инфузии 0,025 мг/мл, следует развести 5 мл концентрата левосимендана 2,5 мг/мл в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

В таблице 2 приведена скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,025 мг/мл Симдакса в зависимости от массы тела:

Таблица 2

Скорость инфузии для нагрузочной и поддерживающей дозы 0,025 мг/мл Симдакса в зависимости от массы тела

Масса тела, кг Скорость инфузии нагрузочной дозы в течение 10 мин, мл/ч Скорость непрерывной инфузии (мл/ч)
6 мкг/кг 12 мкг/кг 0,05 мкг/кг/мин 0,1 мкг/кг/мин 0,2 мкг/кг/мин
40 58 115 5 10 19
50 72 144 6 12 24
60 86 173 7 14 29
70 101 202 8 17 34
80 115 230 10 19 38
90 130 259 11 22 43
100 144 288 12 24 48
110 158 317 13 26 53
120 173 346 14 29 58

Концентрат Симдакса 2,5 мг/мл предназначен только для однократного применения!

Перед инфузией разведенный раствор, как и другие препараты для парентерального применения, следует проверить на наличие посторонних частиц и изменения цвета. При хранении цвет концентрата может измениться на оранжевый, что не сопровождается снижением активности препарата.

Инфузию можно проводить через периферические или центральные вены. Дозу и длительность лечения подбирают индивидуально с учетом клинического состояния больного и терапевтического эффекта.

Лечение начинают с нагрузочной дозы 6–12 мкг/кг, которую вводят в течение 10 мин (см. табл. 1 и 2). Затем проводят непрерывную инфузию со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Более низкая доза — 6 мкг/кг — рекомендуется пациентам, получающим сопутствующую в/в терапию вазодилататорами и/или инотропными средствами. Назначение более высокой нагрузочной дозы — 12 мкг/кг — будет сопровождаться более сильным гемодинамическим эффектом, но при этом не исключено, что частота преходящих побочных эффектов также увеличится.

Реакцию пациента на терапию оценивают при введении нагрузочной дозы или в течение 30–60 мин после корректировки дозы или в зависимости от клинической картины.При выраженных изменениях показателей гемодинамики (артериальная гипотензия, тахикардия) следует снизить скорость инфузии до 0,05 мкг/кг/мин или прекратить инфузию. При хорошей переносимости начальной дозы и необходимости более выраженного гемодинамического эффекта скорость инфузии можно увеличить до 0,2 мкг/кг/мин.

Рекомендуемая длительность инфузии составляет 24 ч. После прекращения инфузии Симдакса признаков развития толерантности или синдрома отмены выявлено не было.

Гемодинамические эффекты наблюдаются в течение, по крайней мере, 24 ч и могут сохраняться в течение 9 дней после завершения 24-часовой инфузии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек. Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Симдакс следует применять с осторожностью у больных с легким (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) или умеренным (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени, однако коррекции дозы не требуется. Его не следует вводить больным с тяжелым нарушением функции печени (>9 балов по классификации Чайлд- Пью).

Дети. Симдакс не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Опыт повторных инфузии Симдакса и его применения в комбинации с другими инотропными средствами (за исключением дигоксина) ограничен.

Совместимость. Одновременно с Симдаксом можно вводить: фуросемид (10 мг/мл); дигоксин (0,25 мг/мл); нитроглицерин (0,1 мг/мл).

Особые указания

С особой осторожностью применять при острой сердечной недостаточности, обусловленной внекардиальными причинами; при тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточности после хирургической операции; тяжелой сердечной недостаточности у пациентов, ожидающих трансплантацию.

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени, легкой или умеренной печеночной недостаточностью, сопутствующей анемией, фибрилляцией предсердий, у пациентов с существующей ишемией миокарда, удлинением интервала QT различного генеза или при одновременном назначении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (только под тщательным контролем ЭКГ).

Данные о безопасности и эффективности применения левосимендана отсутствуют при следующих заболеваниях: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тяжелая недостаточность митрального клапана, разрыв, перфорация миокарда, гемотампонада сердца, инфаркт правого желудочка и потенциально угрожающая жизни аритмия длительностью 3 и более месяцев.

Во время лечения следует постоянно мониторировать ЭКГ, АД, ЧСС и диурез. Кроме того, необходимо следить за динамикой симптомов сердечной недостаточности, для этого рекомендуются инвазивные методы контроля гемодинамики.

Неинвазивный мониторинг рекомендуется после окончания инфузии как минимум в течение 3 дней или до стабилизации гемодинамики. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной или печеночной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить как минимум в течение 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек может привести к повышению концентрации метаболитов, в результате возможно более интенсивное и длительное действие на ЧСС.

Перед началом применения левосимендана следует скорректировать гипокалиемию, гиповолемию. В период лечения следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Если наблюдаются резкие колебания АД или ЧСС, то следует уменьшить скорость введения или отменить инфузию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями деятельности сердца левосимендан следует применять под постоянным контролем сердечного выброса и давления наполнения.

Перед применением левосимендана следует купировать аритмию и стабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связанной с реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.

После прекращения лечения синдрома отмены не наблюдается.

Лекарственное взаимодействие

Выведение метаболита левосимедана из организма изучено недостаточно, поэтому лекарственное взаимодействие, связанное с этим процессом предсказать трудно; считается, что существует риск более выраженного и длительного влияния на ЧСС.

При одновременном применении с изосорбида мононитратом имеется риск усиления гипотензивного эффекта.

Условия хранения препарата

При температуре 2–8 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.