Максипим® (Maxipime®)
Действующее вещество
Цефепим* (Cefepime*)Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения | 1 фл. |
цефепима дигидрохлорида моногидрат | 500 мг |
1 г | |
вспомогательные вещества: L-аргинин |
в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.Показания
инфекции нижних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит);
инфекции мочевыводящих путей, как осложненные (в т.ч. пиелонефрит), так и неосложненные;
инфекции кожи и мягких тканей;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей);
гинекологические инфекции;
септицемия;
фебрильная нейтропения;
бактериальный менингит у детей;
профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам, L-аргинину).Применение при беременности и кормлении грудью
Испытания на животных продемонстрировали отсутствие воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо вредного воздействия на плод. Однако адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому препарат следует применять во время беременности только под наблюдением врача. Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях и его применение возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.Побочные действия
Максипим обычно хорошо переносится. Частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, низкая. Наиболее частыми были побочные эффекты со стороны ЖКТ и аллергические реакции. Ниже перечислены побочные эффекты, возникавшие с частотой >0,1–1% (исключения приведены в скобках):
Гиперчувствительность: сыпь (1,8%), зуд, крапивница.
ЖКТ: диарея (1,2%), тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит).
ЦНС: головная боль.
Прочие: повышение температуры, вагинит, эритема.
Эффекты, возникавшие с частотой 0,05–0,1%: абдоминальные боли, запор, одьшка, головокружение, парастезии, покраснение кожи, генитальный зуд, изменение вкуса, озноб и кандидозы.
Анафилактические реакции и судороги отмечались с частотой менее 0,05%.
Местные реакции в месте в/в введения отмечались у 5,2% больных: флебиты (2,9%) и воспаление (0,1%). Максипим при в/м введении переносился очень хорошо: воспаление или боли в месте инъекции наблюдались у 2,6% больных.
Отклонения данных лабораторных анализов. Во время клинических исследований побочные эффекты, носившие транзиторный характер и возникавшие с частотой ≤2% (исключения приведены в скобках) были следующие: повышение АЛТ (3,2%), АСТ (2,7%), ЩФ, общего билирубина, анемия, эозинофилия, увеличение ПВ или частичного тромбопластинового времени и положительный результат теста Кумбса без гемолиза (18,3%). Временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки и транзиторная тромбоцитопения отмечались менее чем у 0,5% больных.
Также отмечались транзиторная лейкопения и нейтропения (менее 0,5% случаев). Перечисленные ниже побочные эффекты и измененные данные лабораторных анализов также отмечались при применении других антибиотиков группы цефалоспоринов: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, множественная эритема, токсический некролиз эпидермиса, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, и ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.
Безопасность применения препарата у детей и у взрослых одинакова. Наиболее частым побочным эффектом у детей была сыпь.
Передозировка
При значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.
В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек показан гемодиализ.
Способ применения и дозы
Дозы и путь введения зависят от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
Таблица 4
Дозировки взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек
Вид инфекции | Доза и путь введения | Периодичность введения |
Инфекции мочевого тракта, легкие и средней тяжести | 500 мг–1г в/в или в/м | каждые 12 ч |
Другие инфекции, легкие и средней тяжести | 1 г в/в или в/м | каждые 12 ч |
Тяжелые инфекции | 2 г в/в | каждые 12 ч |
Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции | 2 г в/в | каждые 8 ч |
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций: за 60 мин до начала хирургической операции вводится 2 г препарата в/в в течение 30 мин. По окончании вливания — дополнительно 500 мг метронидазола в/в. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Максипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Максипим с последующим введением метронидазола.
Детям от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и кожных структур, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом — каждые 8 ч. Обычная продолжительность лечения составляет 7–10 дней; тяжелые инфекции могут потребовать более продолжительного лечения.
Нарушение функции почек. Больным с нарушенной функцией почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) исходная доза препарата должна быть такой же как и больным с нормальной функцией почек.
Таблица 5
Рекомендуемые поддерживающие дозы цефепима
Cl креатинина, мл/мин | Рекомендуемые поддерживающие дозы | |||
Обычная доза, корректировки дозы не требуется | ||||
>50 | 2 г каждые 8 ч | 2 г каждые 12 ч | 1 г каждые 12 ч | 500 мг каждые 12 ч |
30–50 | 2 г каждые 12 ч | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
11–29 | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
10 | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч |
При гемодиализе за 3 ч удаляется из организма приблизительно 68% от дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в исходных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 ч.
Детям при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями, как указано выше в таблице 5.
Подготовка раствора для в/в введения
Для в/в введения препарат растворяют в 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице 6, вводят в/в в течение 3–5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций; 5 или 10% растворами декстрозы для инъекций; 1/6 М раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% декстрозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций; раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций.
Растворы препарата Максипим, как и большинство других бета-лактамных антибиотиков, не должны вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. При назначении препарата Максипим с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Подготовка раствора для в/м введения
Максипим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано ниже в таблице 6.
Таблица 6
Объем раствора для разведения | Приблизительный объем полученного раствора, мл | Приблизительная концентрация цефипима, мг/мл | |
Внутривенное введение | |||
500 мг/флакон | 5 | 5,6 | 100 |
1 г/флакон | 10 | 11,3 | 100 |
2 г/флакон | 10 | 12,5 | 160 |
Внутримышечное введение | |||
500 мг/флакон | 1,3 | 1,8 | 280 |
1 г/флакон | 2,4 | 3,6 | 280 |
При хранении порошок во флаконе или раствор может потемнеть, однако это не влияет на активность препарата.
Особые указания
До применения препарата Максипим следует установить, отмечались ли в прошлом у больного реакции гиперчувствительности к цефепиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. При развитии тяжелой аллергической реакции во время введения препарата Максипим может потребоваться неотложное в/в введение ГКС, антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологического раствора и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты. Однако Максипим® может применяться в монотерапии еще до идентификации микроорганизма возбудителя, т.к. обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. При риске смешанной аэробно/анаэробной (включая Bacteroides fragilis) инфекции лечение препаратом Максипим в комбинации с препаратом, действующим на анаэробы, можно начинать до идентификации возбудителя.
При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. При возникновении диареи во время лечения препаратом необходимо подтвердить диагноз колита. Легкие формы колита обычно исчезают после прекращения применения препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать соответствующего лечения.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Максипим может приводить к колонизации нечувствительной микрофлоры. При развитии суперинфекций во время лечения необходимо принятие соответствующих мер.
Применение у детей
Препарат рекомендуется применять у детей с 2 мес. Безопасность и эффективность у детей младше 2 мес не установлена.
Лекарственное взаимодействие
В испытаниях in vitro было продемонстрировано синергидное действие препарата Максипим по отношению к аминогликозидам.
При одновременном применении препаратов риск развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков возрастает.
Условия хранения препарата
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре или 7 дней при хранении в холодильнике (2–8 °C).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.