Капрелса® (Caprelsa®)

Действующее вещество Вандетаниб* (Vandetanib*), Фармакологическая группа Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Z100" на одной стороне.

	1 таб.
вандетаниб	100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 105 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, кросповидон - 12.5 мг, повидон К29-32 - 5 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 - 4.9 мг, макрогол 300 - 1 мг, титана диоксид - 1.6 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "Z300" на одной стороне.

	1 таб.
вандетаниб	300 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 315 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75 мг, кросповидон - 37.5 мг, повидон К29-32 - 15 мг, магния стеарат - 7.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 - 14.7 мг, макрогол 300 - 3 мг, титана диоксид - 4.8 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь по 300 мг 1 раз/сут (1 таб. 300 мг или 3 таб. 100 мг), вне зависимости от приема пищи.

Таблетка также может быть диспергирована в половине стакана (50 мл) негазированной питьевой воды. Другие жидкости использовать нельзя. Таблетку следует опустить в воду, не измельчая, помешивать в течение около 10 мин (пока таблетка полностью не растворится) и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана воды и выпить. Суспензию препарата Капрелса^® можно также вводить через назогастральный зонд или гастростому.

Терапию препаратом Капрелса^® следует продолжать до тех пор, пока пациенты с медуллярным раком щитовидной железы не перестанут получать пользу от проводимого лечения.

Если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, следующую суточную дозу следует принять согласно назначенной схеме лечения.

Коррекция дозы

Необходим постоянный контроль состояния пациента.

В связи с 19-дневным Т_1/2 неблагоприятные реакции, связанные с токсичностью, включая удлинение интервала QT, могут не разрешиться быстро.

При развитии токсичности 3 степени СТСАЕ (Общие терминологические критерии оценки нежелательных явлений) и выше или удлинении интервала QT на ЭКГ необходимо временно приостановить терапию до разрешения токсичности или уменьшения ее тяжести до 1 степени СТСАЕ, затем возобновив лечение с более низкой дозы. Суточную дозу 300 мг можно уменьшить до 200 мг (2 таб. по 100 мг) и затем при необходимости до 100 мг.

Препарат Капрелса^® не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Не требуется корректировать начальную дозу у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Клинические данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Согласно имеющимся данным профиль безопасности у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени схож с профилем безопасности у пациентов с нормальной функцией почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой почечной недостаточностью не требуется. Данные о применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести ограничены. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК ≥30 и <50 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить до 200 мг. Вандетаниб противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин), поскольку опыт применения препарата в данной популяции ограничен, безопасность и эффективность не установлены. Исследование фармакокинетики вандетаниба у добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью показало, что экспозиция вандетаниба может увеличиваться до 2 раз.

Согласно результатам исследований фармакокинетики у добровольцев не требуется изменять начальную дозу препарата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата Капрелса^® у пациентов с печеночной недостаточностью (концентрация билирубина сыворотки выше ВГН более чем в 1.5 раза) ограничен. Применение препарата Капрелса^® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов.

Показания

нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы.

Противопоказания

почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
печеночная недостаточность;
врожденный синдром удлинения интервала QT;
пациенты с интервалом QT_c более 480 мс;
одновременное применение с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT_c и/или вызывать трепетание/мерцание (мышьяк, цизаприд, эритромицин (в/в), торемифен, мизоластин, моксифлоксацин, антиаритмические средства IA и III класса);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к вандетанибу или любому вспомогательному веществу.

С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК ≥30 и <50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата Капрелса^® с участием беременных женщин. Согласно данным доклинических исследований прием препарата Капрелса^® может нанести вред плоду, поскольку высок риск развития патологий эмбриона/плода. В соответствии с фармакологическим действием вандетаниб оказывал значимое воздействие на все стадии репродуктивной функции у самок крыс.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Женщины с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции во время терапии и в течение, как минимум, 3 месяцев после приема последней дозы препарата Капрелса^®.

Отсутствуют данные о применении препарата Капрелса^® у женщин в период грудного вскармливания. Вандетаниб выделялся с молоком у крыс и обнаруживался в плазме крови детенышей после введения препарата лактирующим крысам.

Грудное вскармливание противопоказано в период лечения препаратом Капрелса^®.