Исентресс® (Isentress)

Действующее вещество Ралтегравир* (Raltegravir), Фармакологическая группа Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Форма выпуска

Таблетки жевательные светло-желтого цвета с вкраплениями белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, со скошенными краями, с гравировкой логотипа компании Merck на одной стороне и "473" на другой стороне.

	1 таб.
ралтегравир калия	27.16 мг,
что соответствует содержанию ралтегравира	25 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза - 2.362 мг, Опадрай бесцветный YS-1-19025-А¹ - 1.771 мг, Surelease^® E-7-19040² - 2.657 мг, сукралоза - 2.334 мг, натрия сахаринат - 6.999 мг, натрия цитрата дигидрат - 1.167 мг, маннитол - 153.84 мг, краситель железа оксид желтый - 1.167 мг, аммония глицирризинат (Magnasweet^® 135³) - 2.334 мг, ароматизатор банановый натуральный WONF Durarome^® 501392 TD0991 - 4.667 мг, ароматизатор апельсиновый натуральный и искусственный 501331 TP0551 - 6.999 мг, ароматизатор маскирующий натуральный и искусственный 501482 TP0424⁴ - 4.667 мг, кросповидон - 11.67 мг, магния стеарат - 1.167 мг, натрия стеарилфумарат - 2.334 мг.

60 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Таблетки жевательные светло-оранжевого цвета с вкраплениями белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа компании Merck и "477", разделенных риской, на одной стороне и с риской на другой стороне.

	1 таб.
ралтегравир калия	108.6 мг,
что соответствует содержанию ралтегравира	100 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза - 9.448 мг, Опадрай бесцветный YS-1-19025-А¹ - 7.085 мг, Surelease^® E-7-19040² - 10.63 мг, сукралоза - 4.667 мг, натрия сахаринат - 14 мг, натрия цитрата дигидрат - 2.333 мг, маннитол - 239.6 мг, краситель железа оксид красный - 0.28 мг, краситель железа оксид желтый - 2.333 мг, аммония глицирризинат (Magnasweet^® 135³) - 4.667 мг, ароматизатор банановый натуральный WONF Durarome^® 501392 TD0991 - 9.334 мг, ароматизатор апельсиновый натуральный и искусственный 501331 TP0551 - 14 мг, ароматизатор маскирующий натуральный и искусственный 501482 TP0424⁴ - 9.334 мг, кросповидон - 23.34 мг, магния стеарат - 2.334 мг, натрия стеарилфумарат - 4.667 мг.

60 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

¹ - Опадрай бесцветный YS-1-19025-А состоит из гипромеллозы 2910/6cP и макрогола;
² - Surelease^® E-7-19040 состоит из 25% водной суспензии этилцеллюлозы в воде очищенной,этилцеллюлозы 20сР, аммония гидроксида, триглицеридов среднецепочных и олеиновой кислоты;
³ - Magnasweet^® 135 состоит из экстракта солодки, сорбитола и фруктозы;
⁴ - содержит аспартам.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки жевательные препарата Исентресс^® назначают вне зависимости от приема пищи.

Лечение препаратом Исентресс^® должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

Т.к. лекарственные формы ралтегравира не являются биоэквивалентными, то таблетки жевательные не следует заменять таблетками, покрытыми пленочной оболочкой, по 400 мг. Исследований препарата Исентресс^® в форме таблеток жевательных у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 12 до 18 лет и взрослых не проводилось.

Максимальная суточная доза таблеток жевательных составляет 300 мг 2 раза/сут.

Лечение препаратом Исентресс^® проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Рекомендуемые дозы препарата Исентресс^® в лекарственной форме таблетки жевательные для лечения ВИЧ-1 инфекции у детей в возрасте 2-11 лет рассчитывают по массе тела так, чтобы максимальная суточная доза ралтегравира не превышала 300 мг 2 раза в сутки (см. таблицу 1).

Таблица 1. Рекомендованные дозы* препарата Исентресс^® в лекарственной форме таблетки жевательные для детей в возрасте 2-11 лет.

Масса тела, кг	Доза	Количество таблеток жевательных
от 7 до < 10	50 мг 2 раза/сут	0.5 × 100 мг¹ 2 раза/сут
от 10 до < 14	75 мг 2 раза/сут	3 × 25 мг 2 раза/сут
от 14 до < 20	100 мг 2 раза/сут	1 × 100 мг 2 раза/сут
от 20 до < 28	150 мг 2 раза/сут	1.5 × 100 мг¹ 2 раза/сут
от 28 до < 40	200 мг 2 раза/сут	2 × 100 мг 2 раза/сут
не менее 40	300 мг 2 раза/сут	3 × 100 мг 2 раза/сут

*рекомендации доз по массе тела основаны ориентировочно на приеме 6 мг/кг/доза 2 раза/сут.

¹таблетки жевательные по 100 мг - могут быть разделены на две половины. Тем не менее, следует по возможности избегать деления таблеток на две половины.

Необходимо строго соблюдать график дозирования, поскольку дозу препарата Исентресс^® следует корректировать по мере роста ребенка.

У взрослых и детей от 12 лет и массой тела не менее 25 кг следует использовать препарат Исентресс^® таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность применения ралтегравира у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не установлены. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Исентресс^® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (см. разделы "Фармакологическое действие", "Фармакокинетика", "Особые указания"). При появлении у таких пациентов признаков ухудшения заболевания печени следует рассмотреть вопрос о прерывании или прекращении лечения.

Показания

лечение ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у детей в возрасте 2-11 лет, как ранее получавших, так и не получавших антиретровирусную терапию.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ралтегравиру и другим компонентам препарата;
детский возраст до 2 лет и масса тела менее 7 кг;
беременность;
период лактации;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
фенилкетонурия.

С осторожностью:

миопатия и рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе), наличие состояний и факторов, предрасполагающих к их развитию;
печеночная недостаточность тяжелой степени;
одновременное применение с сильными индукторами УДФ-ГТ1А1 (рифампицин);
одновременное применение препарата Исентресс^® с антацидами, содержащими алюминий или магний;
депрессия, включая суицидальные идеи и поведение (наблюдалась в основном у пациентов с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Исентресс^® пациентам с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований препарата Исентресс^® у беременных не проводилось, поэтому Исентресс^® противопоказан к применению во время беременности.

Отсутствуют данные о поступлении ралтегравира в грудное молоко человека. Однако обнаружено поступление ралтегравира в молоко у лактирующих крыс: при введении препарата в суточной дозе 600 мг/кг концентрация ралтегравира в молоке превышала плазменную концентрацию примерно в 3 раза.

Грудное вскармливание не рекомендуется ВИЧ-инфицированным матерям во избежание постнатальной передачи ВИЧ детям. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.