Инвега® (Invega®)

Действующее вещество Палиперидон* (Paliperidone*), Фармакологическая группа Нейролептики

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
палиперидон	3 мг
вспомогательные вещества: макрогол 200К — 81,43 мг; макрогол 7000К — 73,7 мг; натрия хлорид — 30 мг; повидон (К29-32) — 10 мг; гиэтиллоза — 10,45 мг; стеариновая кислота — 0,75 мг; бутилгидрокситолуол — 0,11 мг; железа оксид красный — 1 мг; железа оксид желтый — 0,03 мг; макрогол 3350 — 1 мг; целлюлозы ацетат (398-10) — 44,55 мг; краситель белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, триацетин) — 33 мг; карнаубский воск — 0,03 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
палиперидон	6 мг
вспомогательные вещества: макрогол 200К — 78,45 мг; макрогол 7000К — 73,7 мг; натрия хлорид — 30 мг; повидон (К29-32) — 10 мг; гиэтиллоза — 10,45 мг; стеариновая кислота — 0,75 мг; бутилгидрокситолуол — 0,11 мг; железа оксид красный — 1,01 мг; макрогол 3350 — 1 мг; целлюлозы ацетат (398-10) — 44,55 мг; краситель бежевый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый, железа оксид красный) — 18 мг; карнаубский воск — 0,03 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
палиперидон	9 мг
вспомогательные вещества: макрогол 200К — 75,45 мг; макрогол 7000К — 73,7 мг; натрия хлорид — 30 мг; повидон (К29-32) — 10 мг; гиэтиллоза — 10,45 мг; стеариновая кислота — 0,75 мг; бутилгидрокситолуол — 0,11 мг; железа оксид черный — 0,01 мг; железа оксид красный — 1 мг; макрогол 3350 — 1 мг; целлюлозы ацетат (398-10) — 44,55 мг; краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный) — 15 мг; карнаубский воск — 0,03 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
палиперидон	12 мг
вспомогательные вещества: макрогол 200К — 72,43 мг; макрогол 7000К — 73,7 мг; натрия хлорид — 30 мг; повидон (К29-32) — 10 мг; гиэтиллоза — 10,45 мг; стеариновая кислота — 0,75 мг; бутилгидрокситолуол — 0,11 мг; железа оксид красный — 1 мг; железа оксид желтый — 0,03 мг; макрогол 3350 — 1 мг; целлюлозы ацетат (398-10) — 44,55 мг; краситель темно-желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид желтый) — 12 мг; карнаубский воск — 0,03 мг
Надпись на таблетках всех дозировок произведена чернилами водорастворимыми черными (состав: гипромеллоза; железа оксид черный, вода очищенная, изопропанол, пропиленгликоль)

Описание лекарственной формы

Белые, светло-оранжевые (допускается слабый коричневатый оттенок), розовые (допускается сероватый оттенок) или темно-желтые (допускается сероватый оттенок) (соответственно дозировке — 3, 6, 9 или 12 мг) таблетки капсуловидной формы. Таблетки имеют надпись «PAL 3», «PAL 6», «PAL 9» или «PAL 12» (соответственно дозировке — 3, 6, 9 или 12 мг). Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 3 мг, 6 мг, 9 мг и 12 мг.

По 7 табл. в блистере из алюминия и ПВХ, ламинированного полихлоротрифторэтиленом. По 4 или 8 блистеров в картонной пачке.

По 30 табл. во флаконе из ПЭВП, с крышкой, защищающей от случайного открывания детьми. По 1 фл. в картонной пачке.

Возможно наличие контроля первого вскрытия в виде наклейки/наклеек (с одной или 2 сторон картонной пачки).

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Шизофрения

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3–12 мг 1 раз в сутки. Наблюдается общая тенденция к усилению эффекта при применении больших доз препарата. В случае, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг в сутки с интервалами более 5 сут.

Подростки (12–17 лет). Рекомендуемая доза у подростков составляет 3 мг 1 раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы возможно только после клинической переоценки, с возрастанием дозы на 3 мг в сутки с интервалами более 5 сут.

Шизоаффективные расстройства

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая доза у взрослых составляет 6 мг 1 раз в сутки, утром. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 6–12 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы, если оно необходимо, должно проводиться только после оценки клинического состояния больного. В случае, если увеличение дозы необходимо, рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 4 сут. Поддерживающая терапия у пациентов с шизоаффективными расстройствами не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабой или средней степенью нарушений функции печени не требуется снижение дозы. Применение Инвега^® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты с нарушениями функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина ≥50, но <80 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 3 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 6 мг 1 раз в сутки после оценки состояния пациента и с учетом переносимости препарата. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина ≥10, но <50 мл/мин) рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг 1 раз в сутки. Применение препарата Инвега^® у пациентов с Cl креатинина <10 мл/мин не изучалось, в связи с чем не рекомендуется назначать препарат этим пациентам.

Пожилые пациенты. Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина ≥80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента (см. «Пациенты с нарушениями функции почек»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов с деменцией в связи с повышенным риском возникновения инсульта. Эффективность и безопасность препарата Инвега^® у пациентов старше 65 лет при шизоаффективных расстройствах не изучалась.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега^® для лечения шизофрении у детей младше 12 лет не изучалась. Эффективность и безопасность лекарственного препарата Инвега^® для лечения шизоаффективных расстройств у пациентов младше 18 лет не изучалась.

Особые группы пациентов

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от того, курит пациент или нет.

Перевод пациентов на лечение другими антипсихотическими препаратами

В настоящее время нет систематически собранных данных о переводе пациентов с лечения палиперидоном на лечение другими антипсихотическими препаратами. Фармакодинамика и фармакокинетика у разных антипсихотических препаратов не одинакова, и поэтому врачи должны внимательно следить за состоянием пациентов при переводе их с одного антипсихотического препарата на другой.

Показания

шизофрения, в т.ч. в фазе обострения у взрослых пациентов;

профилактика обострений шизофрении у взрослых;

лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет;

терапия шизоаффективных расстройств: в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых пациентов.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к палиперидону, рисперидону, а также любому вспомогательному ингредиенту препарата.

C осторожностью: судорожные состояния в анамнезе и заболевания, снижающие порог судорожной готовности. Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.

Дисфагия и сужение просвета ЖКТ (возможность обструкции). Таблетки Инвега^® не деформируются и почти не меняют свою форму в ЖКТ, и поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Пожилые пациенты с деменцией. Эффективность и безопасность палиперидона не оценивали у пожилых пациентов с деменцией. Мета-анализ 17 плацебо-контролируемых исследований показал, что у пожилых пациентов с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, такие как рисперидон, арипипразол, оланзапин и кветиапин, наблюдался более высокий уровень смертности по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Плацебо-контролируемые исследования, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, продемонстрировали повышенную частоту цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пациентов, получавших некоторые атипичные антипсихотические препараты, включавшие рисперидон, арипипразол и оланзапин, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви. Врачи должны внимательно взвешивать возможные риски и потенциальную пользу при назначении антипсихотических препаратов, включая палиперидон, пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) или повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам. Проявления этой повышенной чувствительности включают, помимо экстрапирамидных симптомов, спутанность сознания, притупленность реакций и постуральную гипотензию с частыми падениями.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет данных о безопасности палиперидона для беременных женщин и внутриутробного развития плода. Препарат возможно применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Влияние палиперидона на родовую деятельность женщин неизвестно. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в III триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Следовательно, необходимо осуществлять особое наблюдение за новорожденными. Если необходимо прерывание лечения во время беременности, то следует снижать дозу постепенно.

Палиперидон в клинически значимых дозах проникает в грудное молоко, в связи с этим препарат не следует назначать в период лактации.