Эксалиеф® (Exalief)

Действующее вещество Эсликарбазепин* (Eslicarbazepine*), Фармакологическая группа Противоэпилептические средства

Форма выпуска

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
эсликарбазепина ацетат	800 мг
вспомогательные вещества: повидон К29/32; кроскармеллоза натрия; магния стеарат

Описание лекарственной формы

Белые продолговатые таблетки с гравировкой «ESL 800» на одной стороне и риской — на другой.

Форма выпуска

Таблетки, 800 мг. По 10 или 15 табл. в блистере (ПВХ/алюминий). По 2, 3, 6 или 9 бл. по 10 табл. или 2 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку можно делить на 2 равные части.

Режим дозирования

Эксалиеф^® назначают в режиме монотерапии либо дополнительно к проводимой противосудорожной терапии. Рекомендованная начальная доза — 400 мг/сут, через 1–2 нед дозу повышают до 800 мг/сут.

С учетом индивидуального ответа на лечение дозу можно повысить до 1200 мг/сут. Некоторые пациенты, принимающие препарат Эксалиеф^® в режиме монотерапии, могут отвечать на дозы 1600 мг/сут (см. «Фармакодинамика»).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекция дозы препарата не требуется, при условии, что не нарушена функция почек. Ввиду ограниченности данных не рекомендуется прием однократной суточной дозы 1600 мг в режиме монотерапии у пожилых пациентов.

Почечная недостаточность. При лечении пациентов с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию в зависимости от величины Cl креатинина:

- Cl креатинина >60 мл/мин: коррекция дозы не требуется;

- Cl креатинина 30–60 мл/мин: начальная доза — 400 мг через день в течение 2 нед, затем — 400 мг/сут. Однако с учетом индивидуальной реакции, дозу можно увеличить;

- Cl креатинина <30 мл/мин: применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендовано ввиду недостаточности данных.

Пациенты с печеночной недостаточностью. В случае легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась (см. «Фармакокинетика», «Особые указания»), поэтому применение его у данной категории пациентов не рекомендуется.

Показания

монотерапия парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее при впервые диагностированной эпилепсии у взрослых;

дополнительная терапия парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых.

Противопоказания

гиперчувствительность к эсликарбазепина ацетату, другим производным карбоксамида (например карбамазепин, окскарбазепин) или любому из вспомогательных веществ препарата;

атриовентрикулярная блокада II или III степени;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) (данных о применении препарата у данной категории пациентов недостаточно);

тяжелая печеночная недостаточность (фармакокинетика эсликарбазепина ацетата у данной категории пациентов не изучалась);

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Общие риски, связанные с эпилепсией и приемом ПЭП

Имеются данные, что распространенность пороков развития у детей, родившихся у женщин, страдающих эпилепсией, в 2–3 раза выше, чем в общей популяции (частота пороков примерно 3%). Чаще всего выявляются следующие пороки: расщепление верхней губы, аномалии развития ССС и дефекты нервной трубки. Комбинированная терапия противосудорожными препаратами сопровождается повышением риска развития врожденных пороков в сравнении с монотерапией, в связи с чем необходимо при возможности назначать монотерапию.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом, особенно планирующие беременность, должны наблюдаться у специалиста. Необходимость противоэпилептической терапии оценивается у женщин, планирующих беременность. Недопустима резкая отмена противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического приступа, который может привести к серьезным последствиям как для матери, так и для плода.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом и контрацепция

Отмечено нежелательное взаимодействие эсликарбазепина ацетата с пероральными контрацептивами. Во время лечения и до конца текущего менструального цикла после его завершения необходимо использовать альтернативный, эффективный и безопасный метод контрацепции.

Беременность

Данные о применении эсликарбазепина ацетата у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных у препарата выявлена репродуктивная токсичность. Целесообразность назначения препарата Эксалиеф^® следует оценить повторно, если во время его приема наступает или планируется беременность. Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы препарата и по возможности отдавать предпочтение монотерапии хотя бы в I триместре беременности. Пациенток необходимо предупреждать о повышенном риске развития врожденных пороков у плода и предоставлять возможность для проведения дородового скрининга.

Мониторинг и меры предосторожности

ПЭП могут способствовать развитию дефицита фолиевой кислоты, являющегося дополнительной причиной возникновения аномалий у плода. При планировании беременности и после ее наступления рекомендуется дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты. Специфическую дородовую диагностику врожденных пороков развития следует предлагать даже тем женщинам, которые принимают фолиевую кислоту.

Новорожденные

У новорожденных, матери которых получали противосудорожную терапию, отмечались случаи развития кровотечений. В качестве профилактического средства женщинам на последних неделях беременности и новорожденным детям следует назначать витамин K₁.

Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении эсликарбазепина ацетата в грудное молоко человека. В ходе исследований выявлено проникновение эсликарбазепина ацетата в грудное молоко животных. Грудное вскармливание следует отменить на время назначения эсликарбазепина ацетата, поскольку нельзя исключить риск для ребенка.

Фертильность

Нет данных о влиянии эсликарбазепина ацетата на фертильность человека. Исследования на животных выявили нарушение фертильности после терапии эсликарбазепина ацетатом.