Актемра® (Actemra®)

Действующее вещество Тоцилизумаб* (Tocilizumab*), Фармакологическая группа Иммунодепрессанты

Рецепт (Recipe)

Рецепт российский: 

Rp.: Sol. Tocilizumabi  20mg/ml – 4ml
     D. № 10 pro inject. 
     S.: по 1 фл 1 раз/4 недели, в/в капельно.

Рецепт международный: 

Rp.: "Actemra" 0.162/0.9 ml 
     D. № 4 pro inject. 
     S.: по схеме.

Бланк рецепта: 107-1/у

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/4 мл: фл. 1 шт.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 200 мг/10 мл: фл. 1 шт.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 400 мг/20 мл: фл. 1 шт.
Раствор для подкожного введения 162 мг/0.9 мл: шприц-тюбики 4 шт.

Способ применения и дозы

Стандартное дозирование

В/в капельно в дозе 8 мг/кг в течение, как минимум 1 ч, 1 раз в 4 нед.

Актемра^® разводится до 100 мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.

Приготовление раствора

1. Рассчитать количество препарата, необходимое для введения пациенту (из расчета 0,4 мл/кг).

2. Из инфузионного флакона (пакета), содержащего 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (раствор должен быть стерильным и апирогенным), в асептических условиях отобрать одноразовым стерильным шприцем количество 0,9% раствора натрия хлорида, равное рассчитанному для введения количеству препарата Актемра^® .

3. Другим одноразовым стерильным шприцем в асептических условиях из флакона с препаратом Актемра^® отобрать рассчитанное количество препарата и ввести его в инфузионный флакон (пакет) с 0,9% раствором натрия хлорида; в результате объем приготовленного раствора должен быть равным 100 мл.

4. Для перемешивания аккуратно перевернуть флакон (пакет) во избежание пенообразования.

5. Перед введением необходимо осмотреть полученный раствор на предмет отсутствия посторонних частиц или изменения окраски.

Следует вводить только прозрачные или опалесцирующие бесцветные или светло-желтые растворы без видимых посторонних частиц.

Правила хранения раствора

Приготовленный инфузионный раствор Актемры^® физически и химически стабилен в 0,9% растворе натрия хлорида в течение 24 ч при температуре 30 °C.

С микробиологической точки зрения приготовленный раствор должен быть использован немедленно.

Если препарат не используется сразу, то время и условия хранения приготовленного раствора являются ответственностью пользователя и не должны превышать 24 ч при температуре от 2–8 °C и только в том случае, если приготовление раствора проводилось в контролируемых и валидируемых асептических условиях.

Коррекция дозы при изменении лабораторных показателей (см. раздел «Побочное действие») представлена в таблицах 1-3.

Таблица 1

Коррекция дозы при повышении активности печеночных ферментов

Значение показателя	Коррекция лечения
Превышение ВГН в 1–3 раза	При необходимости провести коррекцию дозы одновременно назначаемого БПВП. При устойчивом повышении активности трансаминаз в этом диапазоне снизить дозу Актемры^® до 4 мг/кг или прервать лечение препаратом до нормализации показателей АЛТ или АСТ. Возобновить лечение препаратом в дозе 4 мг/кг или 8 мг/кг в соответствии с клинической необходимостью
Превышение ВГН в 3–5 раз (подтвержденное при повторном исследовании, см. раздел «Побочное действие»)	Прервать лечение Актемрой^® до снижения показателя до уровня, менее чем в 3 раза превышающего ВГН; далее следовать рекомендациям для превышения ВГН в 1–3 раза (см. выше). Прекратить лечение Актемрой^® при устойчивом повышении показателя, превышающем ВГН более чем в 3 раза
Превышение ВГН более чем в 5 раз	Прекратить лечение Актемрой^®

Таблица 2

Коррекция дозы при низком абсолютном числе нейтрофилов (АЧН)

Значение показателя (число клеток·10⁹/л)	Коррекция лечения
АЧН >1	Дозу не изменять
АЧН 0,5–1	Прервать лечение Актемрой^®. При увеличении показателя до >1·10⁹/л, возобновить лечение препаратом в дозе 4 мг/кг и увеличить дозу до 8 мг/кг в соответствии с клинической необходимостью
АЧН <0,5	Прекратить лечение Актемрой^®

Таблица 3

Коррекция дозы при низком числе тромбоцитов

Значение показателя (число клеток·10³/мкл)	Коррекция лечения
50–100	Прервать лечение Актемрой^®. При увеличении показателя до >100·10³/мкл, возобновить лечение препаратом в дозе 4 мг/кг и увеличить дозу до 8 мг/кг в соответствии с клинической необходимостью
<50	Прекратить лечение Актемрой^®

Дозирование в особых случаях

Дети: безопасность и эффективность применения тоцилизумаба у детей не установлены.

Пожилые пациенты: коррекция дозы у пожилых пациентов (≥65 лет) не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется. Применение тоцилизумаба у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью не изучалось.

Пациенты с печеночной недостаточностью: безопасность и эффективность тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.

Показания

Ревматоидный артрит со средней или высокой степенью активности у взрослых как в виде монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом (MT) и/или с другими базисными противовоспалительными препаратами (БПВП).

Противопоказания

гиперчувствительность к тоцилизумабу, любому компоненту препарата;

активные инфекционные заболевания (в т.ч. туберкулез);

беременность;

период кормления грудью.

С осторожностью: рецидивирующие инфекции в анамнезе; сопутствующие заболевания, предрасполагающие к развитию инфекций (дивертикулит, сахарный диабет и др.); активное заболевание печени или печеночная недостаточность; нейтропения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения Актемры^® при беременности изучены недостаточно. Исследования у обезьян не обнаружили дисморфогенетического потенциала препарата Актемра^®. Однако при введении препарата в высоких дозах обнаружен повышенный риск спонтанного выкидыша/эмбрио-фетальной гибели. Значение данной информации для людей неизвестно.

Неизвестно, выводится ли Актемра^® с грудным молоком у человека. Несмотря на выделение эндогенных IgG в грудное молоко, системная абсорбция препарата при грудном вскармливании маловероятна в связи с быстрой протеолитической деградацией таких белков в системе пищеварения.